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¿Qué canales bloquean los anestésicos locales?
Los anestésicos locales (AL) actúan por BLOQUEO DE LA CONDUCTANCIA AL Na+, es decir bloqueando el canal iónico de Na+ e impidiendo la despolarización y propagación del impulso nervioso.
¿Cuál es la forma activa de los anestésicos locales?
Sin embargo, la forma activa del fármaco es la molécula ionizada -cargada positivamente-, que será la forma que tenga capacidad de interaccionar con el receptor y, por tanto, mediar la acción anestésica.
¿Qué sucede si se bloquean los canales para sodio dependientes de voltaje?
Finalmente, los canales de potasio dependientes de voltaje se cierran y el potencial de membrana se estabiliza en el potencial de reposo. Los canales de sodio regresan a su estado normal (permanecen cerrados pero, una vez más, pueden responder al voltaje). El ciclo del potencial de acción puede volver a comenzar.
¿Qué canal ionico bloquea la lidocaína?
La lidocaína fue descrita como anestésico local. Es bien sabido que, como tal, actúa a través del bloqueo de canales de sodio de la membrana celular de neuronas periféricas sensitivas, impidiendo el movimiento de iones de sodio y potasio a través de los receptores del nervio y por lo tanto, la conducción nerviosa.
¿Cuál es el conservante de los anestésicos locales?
Tendremos en cuenta no obstante que ciertas amidas tienen un estabilizador o conservante , el metil o butil-paraben cuya estructura se asemeja a la del grupo paraminobenzoico que explicaría ciertas reacciones cruzadas entre aminas y esteres, que aunque raras existen.
¿Qué funciones se inhiben y qué funciones permanecen activas durante la anestesia?
Dado que disminuye la función del sistema nervioso central y las funciones, respiratoria, cardiovascular y de otros órganos y el paciente permanece inconsciente y conectado a un respirador, el papel del anestesista es vital y se circunscribe a todas las áreas que rodean al paciente.
¿Qué canales bloquea la lidocaína?
La lidocaína, al igual que el resto de los anestésicos locales, actúa a través del bloqueo de canales de sodio (NaV 1.8 y NaV 1.9) de neuronas periféricas sensitivas.
¿Cómo funcionan los anestésicos locales?
Un anestésico local adormece el área tratada y bloquea o reduce el dolor y la sensación. La anestesia local bloquea las señales eléctricas que transfieren la sensación de dolor desde los nervios sensoriales hasta el cerebro. Solamente afecta la sensación en, y alrededor del, área tratada.
¿Cómo se metabolizan los anestésicos locales?
Los AL tipo amida se metabolizan en el hígado (la prilocaína también en los pulmones). Los AL se excretan por la orina: los de tipo éster en un 100\% ya metabolizados, los de tipo amida en un 90\%, el resto es el anestésico sin metabolizar.
¿Cómo ocurre la activación y la inactivación del canal de sodio?
La apertura del canal es de corta duración (aproximadamente 2-5 milisegundos) y una vez abierto el canal comienza el proceso de inactivación el cual consiste en la oclusión del poro en la cara intracelular producido por la partícula de inactivación (el segmento aminoacidico de unión entre los dominios III y IV).
Ciertos anestésicos locales pueden formularse combinados con epinefrina (adrenalina), vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica del fármaco. Esta combinación es efectiva, especialmente en tejidos muy vascularizados, para alcanzar concentraciones más altas del fármaco en el lugar de administración, prolongar su efecto anestésico y
¿Cuáles son las reacciones adversas de los anestésicos locales?
Los anestésicos locales pueden producir reacciones adversas de distinto grado y a diferentes niveles. Las reacciones menos graves son las locales, normalmente asociadas a la punción con aguja, manifestándose en forma de edema, eritema, prurito, isquemia y hematoma.
¿Qué es el sitio de fijación para anestésicos locales?
Sitio de fijación para anestésicos locales está situado en la porción interna de la región transmembrana del canal y quela forma no ionizada del anestésico actúa como vehículo transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal. Mecanismo de acción
¿Qué es la forma no ionizada del anestésico?
La forma no ionizada del anestésico es la que actúa como vehículo transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal, no obstante, una vez se halla en el interior del canal, la forma ionizada es la causante de la interacción con el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacológica.